antidiabetika

Følsomhet (sensitivitet) for insulin betyr hvor sterkt cellene reagerer på insulin. Insulin er viktig for å flytte sukker (glukose) fra blodet inn i cellene. Høy sensitivitet betyr at man trenger lite insulin for å flytte mye glukose inn i cellene. Når insulin virker dårlig, blir blodsukkeret for høyt. Nedsatt insulinfølsomhet skyldes en feil på cellene som er insulinfølsomme.

Eksempler på antidiabetika som øker insulinfølsomheten er:

• Metformin øker kroppens følsomhet for insulin. Opptaket av glukose i muskel- og fettvevet øker, slik at blodsukkeret senkes. Mekanismen bak dette er komplisert, og delvis ukjent. Metformin reduserer også leverens produksjon av glukose.
• Glitazoner øker følsomheten for insulin i fett-, muskel- og leverceller ved å stimulere kjernereseptoren PPAR gamma.

Insulin produseres i betacellene i bukspyttkjertelen. Utskillelse av insulin blir styrt av blodsukkeret. Høyt blodsukker gir økt utskillelse av insulin. Dette bidrar til å holde blodsukkeret stabilt.

Eksempler på antidiabetika som øker frisetting av insulin:

• Sulfonylureaderivater stimulerer til økt produksjon av insulin i betacellene i bukspyttkjertelen. Legemidlene hemmer utstrømming av kalium fra cellen. Dette endrer membranpotensialet slik at kalsium strømmer inn i cellen. Økt mengde kalsium stimulerer utskillelsen av insulin.
• GLP–1-analoger øker frisettingen av insulin fra betacellene i bukspyttkjertelen. Dette fungerer ved at GLP–1-analogene etterligner inkretinhormonet glukagonliknende peptid–1 (GLP–1).
• DPP–4-hemmere (gliptiner) hemmer nedbrytning av inkretinhormonene og øker deres effekt på bukspyttkjertelen slik at mer insulin skilles ut.
• Glinider øker frisettingen av insulin ved å hemme natrium-kalium-kanalene i betacellene i bukspyttkjertelen. Dette åpner spenningsstyrte kalsiumkanaler som slipper kalsium inn i cellen, og stimulerer utskillelsen av insulin.

SGLT2-hemmere øker utskillelsen av glukose i urinen. Legemiddelet virker ved å hemme nyrenes gjenoppsuging av sukker fra preurinen. Normalt skilles mye glukose ut i urinen og transporteres tilbake til blodet. Hemming av denne reabsorpsjonen øker utskillelsen av glukose.

Alfa-glukosidasehemmere reduserer tarmens opptak av glukose. Enzymet alfa-glukosidase blir hemmet. Dette enzymet bryter ned karbohydrater til glukose. Hemming av enzymet forsinker nedbrytningen av karbohydratene, slik at mindre blir tatt opp fra tarmen.

Førstevalg ved behandling av diabetes type 2 er metformin. Dersom metformin ikke gir god nok effekt alene, kan de andre typene benyttes. Det er vanlig å kombinere ulike grupper antidiabetika ved behandling av diabetes type 2. Dette gir bedre blodsukkersenkende effekt fordi de virker i ulike deler av kroppen. For eksempel kan metformin brukes samtidig med et sulfonylureaderivat og en SGLT2-hemmer.

• diabetes
• diabetes type 1
• diabetes type 2
• bukspyttkjertelen
• insulin

• Norsk legemiddelhåndbok: Perorale blodglukosesenkende midler