Bildet viser strukturformelen til fysostigmin.
Fysostigmin kommer fra kalabarbønnene som er frøene fra planten Physostigma venenosum.
Fysostigmin er et legemiddel som brukes i behandling av grønn stær og som en motgift ved forgiftninger med antikolinerge stoffer. Legemiddelet virket ved å hemme nedbrytningen av signalstoffet acetylkolin.
Fysostigmin tilhører legemiddelgruppen acetylkolinesterasehemmere.
Fysostigmin hemmer enzymet acetylkolinesterase. Dette enzymet befinner seg i spalten mellom en nervecelle og en annen mottakercelle (synapsespalten). Mottakercellen kan enten være en annen nervecelle, en kjertelcelle eller en muskelcelle. Når nervecellen skal sende et signal, slipper den ut signalstoffet acetylkolin. Enzymet acetylkolinesterase bryter ned dette stoffet, slik at signalet avsluttes.
Enzymet acetylkolinesterase har som hovedoppgave å bryte ned og inaktivere acetylkolin til stoffene acetat og kolin. Når fysostigmin binder seg til acetylkolinesterase, hemmer det enzymets aktivitet og forhindrer nedbrytningen av acetylkolin. Dermed vil mengden acetylkolin øke i synapsespalten, og signalet forsterkes.
Fysostigmin brukes i behandling av grønn stær (glaukom), som er en øyesykdom hvor man har et for høyt trykk i øyeeplet. Fysostigmin gis i form av øyedråper. Det fører til at man får en sammentrekning av ciliarmuskelen i øyet, og gir en åpning av trabekelverket. Trabekelverket er et system av drenerende kanaler, plassert mellom hornhinnen og regnbuehinnen. Mesteparten av kammervannet renner gjennom dette kanalsystemet. Når trabekelverket er mer åpent, vil mer kammervann dreneres fra forkamrene og ut i Schlemms kanal. Dette fører til et redusert trykk i øyeeplet.
Fysostigmin brukes også som en motgift (antidot) ved forgiftninger med antikolinerge stoffer, slik som atropin, trisykliske antidepressiver (TCA), antihistaminer og antipsykotika. Da gis den som en injeksjonsvæske.
Tre preparater finnes på godkjenningsfritak i Norge. Det selges under handelsnavnene Anticholium, Anticholium nordic prime og Anticholium specific.
Acetylkolin er det viktigste signalstoffet i det autonome nervesystemet og er viktig i hele kroppen. Derfor kommer det også bivirkninger fra hele kroppen. De vanligste bivirkningene ved bruk av fysostigmin er milde. Dette kan være tretthet, redusert appetitt, svimmelhet, brekninger, søvnmangel (insomni), kvalme og løs avføring (diaré).
Andre bivirkninger er muskelkramper, langsom puls (bradykardi), hodepine, magesmerter og besvimelser (synkope). Disse er mindre vanlige og sjeldnere.
Andre bivirkninger er:
Fysostigmin hemmer acetylkolinesterase. Dette fører til at det vil være mer acetylkolin i synapsen. Økt mengde acetylkolin vil gi nevromuskulære bivirkninger, som muskelkramper.
Respirasjonssvikt og bevisstløshet er noen av de sentrale bivirkningene ved fysostigmin. De sentrale bivirkningene inntreffer dersom fysostigmin går over til blod-hjernebarrieren.
Fysostigmin skal gis med forsiktighet til personer med astma. EKG-overvåking må gjennomføres. Dersom man har en høyere risiko for hjerterytmeforstyrrelser og/eller kramper slik som ved forgiftninger med trisykliske antidepressiver, skal fysostigmin brukes med forsiktighet.
Atropin skal alltid være klar til bruk for å kunne reversere de uønskede effektene til acetylkolin. Som alternativ til atropin, kan glykopyrrolat brukes siden det ikke påvirker hjernen og ryggmargen.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.