Kolinesterasehemmere er substanser som hindrer nedbrytning av stoffet acetylkolin i kroppen. Acetylkolin er viktig for signaloverføring fra nerve til muskel både i det sentrale og det perifere nervesystemet. Kolinesterasehemmere virker ved å hemme enzymet kolinesterase. Kolinesterasehemmere brukes som legemiddel og insektmiddel, men er også brukt som våpen i form av nervegass.
Kolinesterasehemmere hemmer enzymet kolinesterase. Kolinesterase virker ved å raskt hydrolysere og dermed inaktivere nevrotransmitteren acetylkolin. Ved å hindre nedbrytning av nevrotransmitteren acetylkolin øker nivået av acetylkolin i kroppen, og effektene av acetylkolin forsterkes.
Effekter ses som autonome, nevromuskulære, og sentrale effekter. De autonome effektene er blant annet
De nevromuskulære effektene er muskelkontraksjon som kan gi depolariseringsblokkade som fører til lammelse.
Sentrale effekter er for eksempel eksitasjon av hjernen, kramper, bevisstløshet og respirasjonssvikt. Sentrale effekter oppstår bare dersom kolinesterasehemmerne krysser blod-hjernebarrieren.
Kolinesterasehemmere brukes medisinsk, blant annet i behandling av Alzheimers sykdom, grønn stær og myastenia gravis. I tillegg blir kolinesterasehemmere brukt som insektsmiddel (insekticid) og som våpen i form av nervegass.
Kolinesterasehemmere klassifiseres som reversible eller irreversible.
Reversible kolinesterasehemmere gir en forbigående hemming av enzymet og effekten vedvarer i timer. Eksempler på reversible kolinesterasehemmere er fysostigmin og neostigmin.
Irreversible hemmere binder seg kraftigere og lenger til enzymet. Disse substansene kan ha hemmende effekt i flere dager. Eksempler er ekotiopat, nervegasser (organofosfater, tabun, sarin) og insekticider (melation, paration). Grunnet kraftigere virkning og lenger virketid er irreversible kolinesterasehemmerne svært giftig.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.