Invers agonist er en substans som binder til det samme setet på en reseptor som en agonist, men fører til en reduksjon av aktivitetsnivået. Dette foregår som regel ved å fremkalle en strukturell forandring i reseptoren. For at en reseptor skal kunne ha en invers agonist kreves det at reseptoren har en basalaktivitet selv uten aktiverende substans (ligand). Dette er sant for en rekke G-proteinkoplede reseptorer redusere den basale reseptoraktiviteten, og gi en motsatt respons til en agonist.
Inverse agonister skiller seg fra antagonister men disse omtales likevel feilaktig om hverandre. Antihistaminer av typen H1, som for eksempel cetirizin, blir ofte omtalt som histamin-antagonister, selv om virkningsmekanismen er mediert ved invers agonisme. Histamin aktiverer og stabiliserer den aktive strukturen (konformasjonen) til reseptoren , mens antihistaminer stabiliserer den mindre aktive eller inaktiverte konformasjon.
Et annet eksempel på reseptorer med basalaktivitet uten ligand er GABAA. Eksempelsvis vil agonister som benzodiazepiner kunne ha beroligende og angstdempende egenskaper, mens inverse agonister vil kunne føre til angst.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.