Serotonin (5-HT3)-antagonister er legemidler som benyttes mot kvalme (antiemetikum) gjerne i forbindelse med cellegift- og strålebehandling.

Kvalme formidles av flere systemer i kroppen, et av disse er nevroner med serotonin, 5-hydroksytryptamin (5-HT), som signalstoff. Nevroner som overfører signaler om kvalme er særlig utstyrt med serotonin reseptor type 3 (5-HT3). Ved å virke blokkerende (antagonistisk) på denne reseptoren blir ikke nervesignalene om kvalme overført like effektivt. Reseptoren befinner seg blant annet i tarmen og i kjemotriggersonen i den forlengede marg.

5-HT3-antagonister benyttes gjerne sammen med andre legemidler mot kvalme for bedre effekt, gjerne metoklopramid og NK1-reseptorantagonister. Midlene kan benyttes ved postoperativ kvalme, men er ikke regnet for å være effektive ved kvalme forårsaket av reisesyke.

Stoffene er selektive for 5-HT3-reseptorer og påvirker i mindre grad andre serotoninreseptorer som gir mindre grunnlag for bivirkninger. De vanligste er forstoppelse og hodepine. Forlenget QT-tid (forstyrrelser i hjertets elektriske system) er rapportert med granisetron og ondansetron.

Det finnes flere 5-HT3-reseptorantagonister på markedet. Ondansetron, granisetron, tropisetron og palonsetron. Virkestoffene har forskjellig halveringstid og administrasjonsform (tablett, kapsel eller injeksjon). Granisetron (handelsnavn Sancuso) er et medisinsk plaster med jevn frigivelse av virkestoff over flere døgn. 

Stoffene kan deles inn i første- og andregenerasjons 5-HT3-antagonister. Her er det større forskjeleller i kjemisk struktur, mer effektiv binding til 5-HT3-reseptoren og lengre virketid.

Førstegenerasjons 5-HT3-antagonister Andregenerasjons 5-HT3-antagonister
ondansetron (Zofran) palonsetron (Aloxi)
tropisetron (Novoban)
granisetron depotplaster (Sancuso) 

Foreslå endringer i tekst

Foreslå bilder til artikkelen

Kommentarer

Har du spørsmål om eller kommentarer til artikkelen?

Kommentaren din vil bli publisert under artikkelen, og fagansvarlig eller redaktør vil svare når de har mulighet.

Du må være logget inn for å kommentere.