antagonist (farmakologi)

En antagonist er et kjemisk stoff som svekker en målbar effekt i kroppen. Et eksempel på en slik effekt, er at hjertet slår saktere. Disse kjemiske stoffene er som regel syntetiske og dermed kroppsfremmede stoffer (legemidler). Som regel brukes antagonister ved tilstander med for høy stimulering av kroppsegne agonister. Effekt av antagonister kan måles i celler, vev, organer og i kroppen som helhet. I celler kan antagonister gi effekter ved å binde seg til forskjellige cellekomponenter: reseptorer, ionekanaler og enzymer. På den måten reduseres den høye aktiviteten av kroppens agonister. Et eksempel på dette er antagonister som binder seg til beta-adrenerge reseptorer. I hjertet vil dette føre til redusert puls og det gir redusert blodtrykk i kroppen. Det er vanlig å snakke om organselektive antagonister. De nyeste beta-reseptor blokkere omtales som kardioselektive, det vil si at de blokkerer subtype 1 av beta-adrenerge reseptorer som det finnes mest av i hjertet. I lungene finnes det mest av subtype 2 av beta-adrenerge resptorer og ved stimulering gir de utvidelse av luftveiene slik at det blir lettere å puste. De første beta-reseptor blokkere (antagonister) var uselektive og blokkerte derfor både beta-1 og beta-2 reseptorene. Hos noen pasienter med luftveissykdom ga dette uønskede virkninger (se bivirkninger) i form av astmalignende symptomer. Dette er et eksempel på en farmakodynamisk interaksjon (se interaksjoner).