En partiell agonist er et signalmolekyl som delvis binder seg til en reseptor og aktiverer denne. Sammenlignet med en full agonist vil en partiell agonist fremkalle en delvis respons.
Faktaboks
- Uttale
- partiˈell agonˈist
partiell agonist
Typer
Innen farmakologien er signalmolekylet et legemiddel, og kan være enten en partiell agonist, en full agonist eller en antagonist. En full agonist kan aktivere reseptorene maksimalt og derved gi maksimal effekt, mens en antagonist blokkerer reseptorene og gir ingen stimulerende effekt. En partiell agonist kan i samspill med en full agonist ha en antagonistlignende effekt. Dette skyldes at den binder seg til reseptorene som en agonist ville virket på, og blokkerer dens effekt.
Enkelte ganger brukes uttrykkene partiell agonist og partiell antagonist om hverandre.
Bruk
Figuren viser forholdet mellom dose og effekt for en full (ren) agonist, en partiell agonist og en full (ren) antagonist.
Av Deborah Maizels /Fra læreboken «Legemidler og bruken av dem». Nordeng og Spigset (red.) Gyldendal Akademiske (Gyldendal Norsk Forlag AS).
Lisens: Gjengitt med tillatelse
Effekten av en partiell agonist vil ikke bli sterkere med økt konsentrasjon eller dose av legemiddelet. Likevel kan høyere eller lavere doser av en partiell agonist avgjøre om agonist- eller antagonisteffekten blir dominerende. Et eksempel på et slikt legemiddel er buprenorfin med handelsnavnet Temgesic. Ved lavere doser opptrer det som en partiell agonist, men ved høyere doser vil antagonisteffekten dominere. Fordi legemiddelet gir en delvis aktivering av reseptoren, regnes det som et mindre farlig opioid sammenlignet med for eksempel morfin.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.