Buprenorfin er et legemiddel med morfinlignende virkning. Buprenorfin virker på opioidreseptoren, som er den samme reseptoren som morfin virker på. Buprenorfin har derfor en viss smertestillende og stemningshevende virkning, men hemmer samtidig virkningen av mer effektive opiater som morfin og heroin.
Buprenorfin har både partiell agonistisk virkning, det vil si at opioidreseptorene blir bare delvis aktivert når buprenorfin binder seg, og antagonistisk virkning, det vil si at stoffet blokkerer reseptorene og ikke gir stimulerende effekt.
Den partielle agonisteffekten av buprenorfin foreligger i μ-opioidreseptoren, mens antagonist-effekten ligger i ĸ-opioidreseptoren, og begge er forbundet med en smertestillende virkning. Ved lavere doser dominerer agonist-effektene, mens ved høyere doser kan antagonistiske egenskaper blir mer fremtredende.
Buprenorfin metaboliseres i leveren ved glukuronidering og via enzymsystemet CYP450, mer spesifikt CYP3A4. Hemmere av CYP3A4-enzymet vil i noen grad øke konsentrasjonen og virkningen av stoffet buprenorfin. Grapefrukt er et eksempel på CYP3A4-hemmer.
Buprenorfin brukes i behandling av smerter og som alternativ til metadon i behandlingen av rusmiddelavhengighet. Normalt vil smertestillende doser være lavere enn de dosene som brukes til substitusjonsbehandling i forbindelse med legemiddelassistert rehabilitering (LAR). På grunn av svakere reseptoraktivering enn med morfin og metadon regnes overdose med buprenorfin for å være mindre farlig, men dødsfall på grunn av overdose med buprenorfin kan likevel forekomme.
De vanligste bivirkningene ved bruk av buprenorfin er døsighet, svimmelhet, svetting, munntørrhet og kvalme. Ved for høye doser kan buprenorfin gi respirasjonssvikt. Bruk av opioidanalgetika som buprenorfin under graviditet kan gi barnet lav muskelspenning (hypotoni), noe som på engelsk kalles («floppy infant syndrome»). Barnet kan også ha nedsatt sugeevne eller lettere psykomotorisk påvirkning. Buprenorfin går bare i liten grad over i morsmelk, men ved langtidsbruk foreligger det risiko for farmakologiske effekter hos det brysternærte barnet.
Store medisinske leksikon
Kommentarer
Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.
Du må være logget inn for å kommentere.