Buprenorfin har både partiell agonistisk virkning, det vil si at opioidreseptorene blir bare delvis aktivert når buprenorfin binder seg, og antagonistisk virkning, det vil si at stoffet blokkerer reseptorene og ikke gir stimulerende effekt.
Den partielle agonisteffekten av buprenorfin foreligger i μ-opioidreseptoren, mens antagonist-effekten ligger i ĸ-opioidreseptoren, og begge er forbundet med en smertestillende virkning. Ved lavere doser dominerer agonist-effektene, mens ved høyere doser kan antagonistiske egenskaper blir mer fremtredende.
Buprenorfin metaboliseres i leveren ved glukuronidering og via enzymsystemet CYP450, mer spesifikt CYP3A4. Hemmere av CYP3A4-enzymet vil i noen grad øke konsentrasjonen og virkningen av stoffet buprenorfin. Grapefrukt er et eksempel på CYP3A4-hemmer.
Kommentarer
Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.
Du må være logget inn for å kommentere.