nalokson

Nalokson, substans som kjemisk ligner morfin, men har motsatt virkning ved å blokkere morfinets og andre opioidagonisters binding til og virkning via opioidreseptorer. Nalokson brukes derfor som motgift ved livstruende opioidforgiftninger.

Nalokson gis normalt ved injeksjon, men kan også gis som nesespray og har relativt kort virketid. Halveringstid er ca. 1 time hos voksne (ca. 3 timer hos nyfødte). Injeksjonen må gjentas når stoffet det skal motvirke, har lengre virketid i kroppen. Dette kan eksempelvis være nødvendig for å forhindre tilbakevennende respirasjonsstans etter overdose av et opioid med lengre halveringstid enn nalokson.

Nalokson har sterk affinitet til reseptorene og fortrenger dermed andre opioider. Nalokson regnes som en ren opioidantagonist og hemmer den responsen som stimulering av en opioidreseptor iverksetter. Nalokson brukes derfor som motgift mot, eller for å redusere virkningen av opioider og opphever disse stoffenes effekt i løpet av kort tid. En livstruende konsekvens av opioidoverdose er respirasjonsstans. Nalokson er således viktig i livreddende behandling ved livstruende opioidforgiftninger (for eksempel av heroin).

Nalokson opphever ikke respirasjonslammelser som skyldes andre stoffer enn opioider. Fordi nalokson i seg selv ikke virker respirasjonshemmende, kan det gis når forgiftningsårsaken er ukjent. Hvis nalokson gis til en opioidavhengig, eller en pasient som har fått store doser oipioider, kan det oppstå akutte abstinenssymptomer. I noen tilfeller kan disse være av alvorlig og livstruende karakter. Fare for abstinensreaksjon må likevel ikke forhindre førstehjelpere fra å gi nalokson ved respirasjonsstans etter opioidoverdose.

• Legemiddelhåndboka