halveringstid (farmasi)

Figuren viser konsentrasjonen av et legemiddel på Y-aksen. På X-aksen er det oppgitt antall halveringstider. Etter fem halveringstider er det omtrent tre prosent av utgangskonsentrasjonen igjen i blodet.
Av /Gyldendal Akademiske: Legemidler og bruken av dem.

Artikkelstart

Halveringstid er den tiden det tar for kroppen å halvere konsentrasjonen av et stoff (legemiddel, rusmiddel, giftstoff) i blodet. Halveringstid skrives gjerne som T½.

Faktaboks

Også kjent som
T1/2

Hvert legemiddel har sin egen halveringstid, og den er angitt i preparatomtalen som følger med legemiddelet. Har et legemiddel en halveringstid på fem timer, er konsentrasjonen av legemidlet i blodet halvert etter fem timer. Jo kortere halveringstid, desto fortere er legemidlet ute av kroppen når behandlingen er avsluttet. Legemidler kan ha en halveringstid på alt fra noen sekunder til flere uker.

Etter at man har avsluttet behandlingen med et legemiddel, vil konsentrasjonen av legemidlet synke til 50 prosent etter én halveringstid. Etter to halveringstider vil konsentrasjonen være 25 prosent av utgangskonsentrasjonen, etter tre halveringstider 12,5 prosent, etter fire halveringstider 6,25 prosent og etter fem halveringstider 3,125 prosent. Den mengden som er igjen i kroppen etter fem halveringstider er så liten at legemidlet ikke lenger kan forventes å ha noen farmakologiske effekter (virkning eller bivirkning). Derfor sier man for praktiske formål at alt legemiddel er ute av kroppen etter fem halveringstider.

Halveringstiden avgjør hvor ofte eller hvordan et legemiddel kan gis. Legemidler med veldig kort halveringstid (noen minutter) har rask innsettende effekt, men er ute av kroppen på veldig kort tid etter at behandlingen er avsluttet. Derfor gis slike legemidler ofte som kontinuerlig innsprøyting i en blodåre (infusjon) for å få en stabil konsentrasjon i blodet og dermed opprettholde effekten.

Noen eksempler på legemidlers halveringstid er:

  • Adrenalin har en veldig kort halveringstid på to til tre minutter. Det gis derfor under huden (subkutant) eller som kontinuerlig infusjon.
  • Ibuprofen er et betennelsesdempende middel som har kort halveringstid på cirka to timer. Legemidlet er ute av kroppen etter 5 x 2 timer, altså ti timer.
  • Diazepam er et beroligende middel (benzodiazepin) som har lang halveringstid på ett til to døgn. Det vil si at legemiddelet er ute av kroppen etter fem til ti døgn.

Halveringstidens betydning for legemiddeldosering

Hvis en ønsker å opprettholde en jevn legemiddelkonsentrasjon i blodet, bør doseringsintervallet (det vil si hvor ofte et legemiddel gis) ikke være særlig lenger enn halveringstiden. Halveringstiden i eliminasjonsfasen bestemmer ikke bare hvor lang tid det tar før et legemiddel er ute av kroppen, men også hvor lang tid det tar før det oppnås likevektskonsentrasjon.

Det tar fem ganger legemidlets halveringstid før man når likevekt (se artikkel likevektskonsentrasjon), og like lang tid fra man avslutter behandlingen med legemidlet til det er ute av kroppen.

Depotformuleringer

Vanlige tabletter frigjør virkestoffet i magen umiddelbart og hele mengden med legemiddel tas opp av tarmen samtidig. Ved kort halveringstid må legemiddelet derfor inntas med korte tidsintervall. Dette kan unngås ved bruk av depotformuleringer (tabletter, kapsler), som frigjør legemidlet langsomt. Et eksempel er blodtrykksmidlet metoprolol som har en halveringstid på tre til fire timer, og som i vanlig tablettform må gis flere ganger daglig. Som depottabletter er det nok å ta metoprolol én gang per dag. For depotformuleringer gjelder ikke lenger tommelfingerregelen om at det tar fem halveringstider før legemidlet er ute av kroppen.

Første- og nulteordenskinetikk

Kroppens behandling av legemidler kalles farmakokinetikk. I kinetikken er det to prinsipper for fjerning av legemidler; den vanligste kalles førsteordenskinetikk, den andre nulteordenskinetikk. De to måtene å fjerne legemidler på har betydning for halveringstiden.

De fleste legemidler fjernes etter førsteordenskinetikk. Det brytes ned 50 prosent etter en halveringstid, 50 prosent av det gjenværende virkestoff etter to halveringstider og så videre. Dette betyr at den samme prosentandelen av gjenværende virkestoffstoff brytes ned til enhver tid, og halveringstiden blir konstant.

Noen legemidler følger nulteordenskinetikk. Det omdannes da en bestemt mengde legemiddel per tidsenhet. Eksempler på dette er etanol, koffein og epilepsimedisinen fenytoin. Legemidler med nulteordenskinetikk har derfor ikke noen fast halveringstid.

Halveringstidens betydning for interaksjoner og clearance

Interaksjon betyr at et legemiddel endrer virkningen eller omsetningen av et annet legemiddel. Interaksjoner oppstår ikke bare ved samtidig behandling med to eller flere legemidler, men kan også, avhengig av det avsluttede legemidlets halveringstid, oppstå i kortere eller lengre tid etter avsluttet behandling med dette. Dette gjelder for legemidler der modersubstansen eller nedbrytningsproduktene (metabolittene) har ekstremt lange halveringstider, slik som antidepressivet fluoksetin, soppmiddelet terbinafin og hjertemedisinen amiodaron. Her er det beskrevet interaksjoner i uker og måneder etter avsluttet behandling.

Halveringstiden kan også påvirkes av clearance, som er et mål på nyrefunksjonen. Hvis clearance av et legemiddel fra blodplasma synker til halvparten på grunn av nedsatt nyrefunksjon, fordobles halveringstiden, og omvendt.

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg