naltrekson

Naltrekson er et stoff som kjemisk likner på morfin, men som har motsatt virkning. Naltrekson brukes til behandling av opioidavhengighet og er utviklet for å forhindre tilbakefall. Det er en syntetisk opioid antagonist, nær beslektet med nalokson, som også brukes i behandling.

Opioidantagonister har en meget sterk binding til opioidreseptorene (en sterk affinitet) uten å utløse noen effekter, men hindrer opioidagonister som morfin eller heroin fra å binde seg til reseptorene. Det vil si at dersom man inntar morfin eller heroin etter å ha inntatt tilstrekkelig med naltrekson, vil man ikke kjenne noe virkning. Naltrekson har lengre virketid enn nalokson og kan gis gjennom munnen.

Medikamentets blokkering av opioidreseptorer påvirker også mekanismer som reguleres eller moduleres av endogene opioider, som endorfiner. Dette er grunnlaget for at naltrekson har effekt også ved andre typer av avhengighet, for eksempel ved behandling av alkoholavhengighet. Naltrekson i tablettform har i mange år vært i bruk for alkoholavhengighet, men tablettene må inntas daglig og behandlingen har et stor frafall. Behandling med implantater under huden, som avgir effekt for en periode på opp til seks måneder, sikrer etterlevelse og har hatt god effekt for enkelte pasientgrupper.