metyldopa

Metyldopa er et fenylalaninderivat som omdannes i kroppen til alfametylnoradrenalin. Dette lagres i vesikler i sympatiske nerveterminaler og frigjøres ved nervestimulering.

Alfametylnoradrenalin konkurrerer med noradrenalin, som er kroppens naturlige (ekte) nevrotransmitter i adrenerge nerveterminaler. Alfametylnoradrenalin kalles derfor falsk nevrotransmitter. Frisetting av noradrenalin fører til økt arterielt blodtrykk gjennom stimulerende virkning på postsynaptiske alfa₁-adrenerge reseptorer i hjertet og i de glatte muskelcellene i arteriolene, mens frisetting av alfametylnoradrenalin gir mindre stimulering og derved blodtrykksfall. Virkningen kan delvis skyldes at alfametylnoradrenalin påvirker presynaptiske alfa₂-adrenerge reseptorer på nerveterminaler i sentralnervesystemet og derved reduserer frisetting av noradrenalin.

Metyldopa kan forårsake bivirkninger som ortostatisk blodtrykksfall (fall i blodtrykket med eventuell besvimelsestendens ved overgang fra liggende eller sittende til stående stilling), redusert mental yteevne, hodepine og tretthet. I sjeldnere tilfelle kan alvorlige bivirkninger som leverskade, anemi og neurologiske reaksjoner forekomme.

På grunn av bivirkningene er metyldopa erstattet med nyere midler med mindre bivirkninger og brukes lite i moderne blodtrykksbehandling.

• høyt blodtrykk
• hjertemedisiner