metadon

Metadon, syntetisk opiat med morfinlignende virkning, har en smertestillende og åndningsdempende effekt, men den inntreffer langsommere og varer lenger. Av doser gitt via munnen når en betydelig større del blodsystemet, og metadon gis derfor fortrinnsvis i flytende form eller som tabletter.

Virkning

Metadon, 4,4-difenyl-6-dimetylaminoheptanon-3, virker hovedsakelig via opiatreseptorer i og utenfor sentralnervesystemet. Virkningene er demping av smerter og respirasjon (i høyere doser), hostedemping, nedsatt tømningshastighet for magesekk og tarm, kvalme og brekninger.

Metadon anvendes i form av hydrokloridet, C₂₁H₂₇ON·HCl. Dette danner fargeløse krystaller som er lett løselige i vann, alkohol og kloroform.

Metadon kan brukes i behandling av smerter. Det administreres vanligvis i tablettform eller som mikstur. Metadon absorberes godt og har lang halveringstid (over 12 timer) og dermed lang virkningstid. Ved bruk av én dose per dag vil de fleste ha en viss opiatvirkning gjennom hele døgnet.

Metadon har fått en spesiell anvendelse i de såkalte metadonassisterte behandlingsprogrammene (metadonprogrammene) for heroin- og opiatavhengige (legemiddelassistert rehabilitering, LAR). I slike behandlingsopplegg gis metadon for å forhindre abstinensubehag og for å gi en jevn daglig opiatpåvirkning som antas å dempe kravet om høydose opiatbruk med morfin eller heroin. Metadonassisterte behandlingsprogrammer er ofte sterkt strukturerte med god klientoppfølging som i vesentlig grad kan ha bidratt til de gode resultater (frihet fra annen bruk av rusmidler, sosialisering, samt redusert risiko for narkotika-overdosedød ) som er oppnådd i en del tilfeller.

Risikoen ved metadonbruk er knyttet til fenomener som særlig inntrer ved høye doser: sløvhet, døsighet, søvnighet og rusvirkninger (som for eksempel kan lede til ulykker). Det vil ved høydosebruk være fare for respirasjonshemning og eventuelt respirasjonsstans. Samtidig bruk av alkohol eller beroligende/sovemedisiner øker risikoen for metadonbivirkninger. Etter at metadonbruken i legemiddelassisterte behandlingsprogram (LAR) ble mer utbredt, har det vært registrert økt forekomst av dødsfall med blandingsforgiftninger med metadon, særlig hos personer som har fått tak i stoffet uten å delta i LAR-program. Gjentatt bruk av metadon i rushensikt fører lett til utvikling av avhengighet, mens kontrollert bruk i metadonprogrammer kan foregå med små eller ingen doseøkninger gjennom lang tid (år).

Metadon ble opprinnelig fremstilt under den annen verdenskrig som erstatning for morfin, som da var mangelvare. 

• morfin
• heroin
• legemiddelassistert rehabilitering (LAR)