adrenerge reseptorer

Adrenerge reseptorer er spesifikke molekylstrukturer som binder katekolaminer (noradrenalin og adrenalin) på celleoverflaten. Derved oppstår en karakteristiske effekter inne i cellen. I dag finnes det syntetiske agonister (legemidler) som gir en katekolamin-lignende respons. Effekten som utøses er organavhengig. Eksempler på dette er økning av hjertefrekvens, redusert eller økt motstand for blodstrømmen i arteriene og redusert motstand i bronkiene. Adrenerge antagonister kan også binde seg til reseptorene og kan på den måten dempe en overaktivitet i det sympatiske nervesystemet.

Faktaboks

Uttale: adrenˈerge reseptˈorer

Adrenerge reseptorer koples til G-proteiner i cellemembranen og som bidrar til å overføre signalet inn i cellen. Adrenerge reseptorer tilhører familien med G-proteinkoblede reseptorer (GPCR).

Undertyper

Det finnes to hovedtyper adrenerge reseptorer: alfa (α) og beta (β). Blant disse hovedtypene er det igjen flere undergrupper:

α1A, α1B, α1D
α2A, α2B, α2C
β1, β2 og β3

Kopling til G-proteiner (Gs, Gi & Gq)

Ved binding av agonist, vil alle tre undergruppene av beta-(β)-adrenerge reseptorer koples til Gs-protein og aktivere adenylsyklase, noe som øker cAMP-nivået i cellen. I motsetning til dette, vil en agonist som binder seg til alfa2-(α2)-adrenerg reseptor gi en kopling til Gi-protein. Dette gir en reduksjon av adenylyl-syklase aktivitet og minsker konsentrasjonen av cAMP i cellen. Alfa1 (α1) adrenerg reseptor kopler seg til Gq protein ved binding av agonist. Enzymet fosfolipase C aktiveres og gir opphav til økt nivå av to intracellulære signalmolekyler, diacylglyserol (DAG) og inositol-tri-fosfat (IP-3).

Les mer i Store norske leksikon

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

Fagansvarlig for Begreper i farmakologi

Lillian Reiter

Farmasøyt