Hemming av natriumkanal

Utsnitt a viser noen legemidler som hemmer en natriumkanal. Denne typen natriumkanal finnes langs den lange utløperen (aksonet) fra nervecellens kropp (soma). Utsnitt b viser hvordan valproat hemmer et enzym (GABA-transaminase) som omdanner GABA til et inaktivt stoffskifteprodukt (metabolitt).

Hemming av natriumkanal
Av .

Valproat er et legemiddel som brukes i behandlingen av epilepsi og maniske episoder ved bipolar lidelse. Legemidlet virker ved å hemme overaktive nerveceller i hjernen.

Virkningsmekanisme

Gjennom en rekke mekanismer fører valproat til redusert forekomst av epileptiske anfall.

Under et epileptisk anfall er noen nerveceller i hjernen overstimulert. Valproat kan dempe de overaktive nervecellene ved blant annet å øke mengden av et signalstoff (nevrotransmitter) i hjernen som heter GABA. Normalt vil GABA hemme aktiviteten til nerveceller i hjernen. Ved å øke mengden GABA, vil en hemme de overaktive nervecellene. Dette fører til en redusert forekomst av epileptiske anfall. Bruk av valproat reduserer ikke hjernens evne til å tenke og ta beslutninger som normalt.

Valproat hemmer også natrium- og kalsiumkanaler i hjernen. Disse kanalene er sentrale for å sende nervesignaler i hjernen. Hemming av disse kanalene fører derfor til redusert aktivitet i de overstimulerte nervecellene.

Bruk

I Norge brukes valproat for behandling av epilepsi og maniske episoder ved bipolar lidelse. Valproat er førstevalget ved behandling av generaliserte epilepsianfall.

Preparater

Virkestoffet valproat selges i Norge under handelsnavnet Orfiril. Det er mulig å få Orfiril som tablett, kapsel, mikstur og injeksjon.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene for valproat er kvalme, oppkast og magesmerter. Andre vanlige bivirkninger er søvnighet, endringer i appetitt og vekt, fravær av menstruasjon og forbigående tap/krølling av hår. I noen tilfeller kan valproat føre til en reduksjon i hvite blodceller og blodplater.

Forsiktighetsregler

Valproat kan påvirke leveren, nyrene og bukspyttkjertelen. Man skal ikke ta i bruk valproat ved nedsatt funksjon i de tre nevnte organene.

Kvinner i fruktbar alder skal ikke bruke valproat, med mindre en oppfyller betingelsene i et graviditetsforebyggende program.

Valproat skal ikke brukes av gravide, utenom svært unntaksvis når det ikke finnes andre alternative legemidler mot epilepsi (antiepileptika).

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg