antikolinesterase

Antikolinesteraser er legemidler som hindrer nedbrytning av acetylkolin. Antikolinesteraser brukes i behandling av alzheimers sykdom, grønn stær og myasthenia gravis. Noen eksempler på antikolinesteraser er legemidlene neostigmin, pyridostigmin og donepezil.

Virkning

Antikolinesteraser virker ved å hemme enzymet kolinesterase. Dette enzymet bryter ned transmittersubstansen acetylkolin. Ved å hindre nedbrytningen øker mengden acetylkolin i kroppen. Dette forsterker effektene til acetylkolin.

Acetylkolin er et viktig signalstoff for kommunikasjon mellom nerveceller i kroppen. Det spiller en viktig rolle både i sentralnervesystemet og i det perifere nervesystemet. Økte nivåer av acetylkolin har derfor mange effekter i kroppen. Noen av disse er:

  • økt utskillelse fra flere av kroppens kjertler
  • økt bevegelse og transport i tarmen (peristaltikk)
  • redusert puls (bradykardi)
  • sammentrekning av bronkier
  • sammentrekning av pupillene (miose) og redusert trykk i øyet.

Acetylkolin er også viktig for sammentrekning (kontraksjon) av muskulatur.

Alle legemidlene på markedet i Norge er reversible hemmere av kolinesterase. Det vil si at den hemmende effekten av enzymet er forbigående. Irreversible hemmere av kolinesterase har blitt brukt som våpen, i form av nervegass.

Bruk

Antikolinesteraser brukes i behandling av blant annet Alzheimers sykdom, myasthenia gravis og grønn stær. Legemidler som skal brukes til å behandle Alzheimers sykdom er avhengig av å nå inn til hjernen. De må da passere blod-hjernebarrieren. De ulike antikolinesterasene har ulik evne til dette. Donepezil er et eksempel på et legemiddel som lett passerer blod-hjernebarrieren, og som brukes til Alzheimers sykdom.

Antikolinesterasene som ikke passerer blod-hjernebarrieren kan brukes til behandling av andre sykdommer, som myasthenia gravis. Disse kalles perifert virkende. Eksempler på antikolinesteraser som er hovedsakelig perifert virkende er neostigmin og pyridostigmin.

Antikolinesteraser kan også gis som motgift (antidot) ved forgiftninger av stoffer med antikolinerg virkning.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene forårsaket av antikolinesteraser er kvalme, brekninger, magesmerter, kramper i muskulatur, urinlekkasje (urininkontinens), lav puls (bradykardi), svimmelhet og besvimelse. Bivirkningene kommer av økte nivåer acetylkolin både i sentralnervesystemet og perifert.

Ved høye doser kan antikolinesteraser gi «kolinerg krise», som skyldes overstimulering av kolinerge reseptorer.

Les mer i Store norske leksikon

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg