PCSK9-hemmere

PCSK9-hemmere er en gruppe legemidler som senker kolesterolet. Disse brukes til behandling av primær hyperkolesterolemi, både familiær og ikke-familiær type, og i behandlingen av dyslipidemi.

Virkningsmekanisme

PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9) er et enzym som binder seg til LDL-reseptorer på levercellene, og bidrar til opptak og ødeleggelse av reseptorene. Dette gir høyere LDL-kolesterolnivå i blodet ettersom færre LDL-partikler tas opp på grunn av lavere antall LDL-reseptorer.

Forhøyede nivåer av LDL-kolesterol, som betegnes som det ”dårlige” kolesterolet, vil over tid kunne medføre at det dannes åreforkalkninger (aterosklerose). Dette vil igjen kunne resultere i forsnevrede blodårer, som medfører økt risiko for utvikling av hjerte-kar-sykdom.

PCSK9-hemmerne er monoklonale antistoff, som binder seg til ubundet PCSK9-proteiner i blodet og fører til nedbryting av disse. Redusert konsentrasjon av PCSK9 medfører mindre destruksjonen av LDL-reseptorer, som da vil gi økt opptak av LDL-partikler. På den måten kan LDL-kolesterolnivået i blodet reduseres med inntil 60 prosent. Dette vil også bidra til å redusere risiko for utvikling av hjerte-karsykdommer, som slag eller hjerteinfarkt, som er forbundet med forhøyede kolesterolverdier.

Bruk

PCSK9-hemmerne brukes mot hyperkolesterolemi, forhøyet kolesterolnivå, samt mot dyslipidemi som vil si misforhold i lipidnivåene, deriblant LDL- og HDL-kolesterol, samt triglyserider.

Begge PCSK9-hemmerne på markedet er injeksjonsbehandling, som administreres subkutant (i underhuden) annenhver uke eller én gang per måned avhengig av dosen. Ofte kombineres behandlingen med endringer i diett, og i noen tilfeller med et statin for optimal behandling.

PCSK9-hemmere velges gjerne der man ikke får senket kolesterolet med statinbehandling alene eller hos de som ikke kan bruke statiner.

Preparater

Eksempler på PCSK9-hemmere markedsført i Norge er alirokumab (handelsnavn Praluent) og evolokumab (handelsnavn Repatha).

Bivirkninger

Forekomsten av bivirkninger ved bruk av denne legemiddelgruppen er lav, hvorav kløe og kvalme er registrert som de vanligste bivirkningene. Ettersom dette administreres som injeksjonsbehandling, vil irritasjon på stikkstedet kunne forekomme.

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Litteratur

  • Kastelein J., Stroes E., Stiekema L. & Rosenson R. (2017). PCSK9 inhibitors: Pharmacology, adverse effects, and use, Up To Date.

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg