PCSK9-hemmere

PCSK9-hemmere er en gruppe legemidler som senker kolesterolet. Disse brukes til behandling av primær hyperkolesterolemi, både familiær og ikke-familiær type, og i behandlingen av dyslipidemi.

Faktaboks

etymologi:

PCSK9 er forkortelse for proprotein convertase subtilisin/kexin type 9

Virkningsmekanisme

PCSK9-hemmere er proteiner som binder seg til og fører til nedbrytning av PCSK9 i blodet. PCSK9 er et enzym som binder seg til LDL-reseptorer på levercellene, og bidrar til opptak og ødeleggelse av reseptorene. Dette gir høyere LDL-kolesterolnivå i blodet ettersom færre LDL-partikler tas opp på grunn av lavere antall LDL-reseptorer.

Forhøyede nivåer av LDL-kolesterol, som betegnes som det «dårlige» kolesterolet, vil over tid kunne medføre at det dannes åreforkalkninger (aterosklerose). Dette vil igjen kunne resultere i forsnevrede blodårer, som medfører økt risiko for utvikling av hjerte- og karsykdommer.

PCSK9-hemmerne er monoklonale antistoff som binder seg til PCSK9-proteiner i blodet og fører til nedbryting av disse. Redusert konsentrasjon av PCSK9 medfører mindre destruksjon av LDL-reseptorer, som da vil gi økt opptak av LDL-partikler. På den måten kan LDL-kolesterolnivået i blodet reduseres med inntil 60 prosent. Dette vil også bidra til å redusere risiko for utvikling av hjerte- og karsykdommer, som slag eller hjerteinfarkt, som er forbundet med forhøyede kolesterolverdier.

Bruk

PCSK9-hemmerne brukes mot forhøyet kolesterolnivå (hyperkolesterolemi), samt mot dyslipidemi som vil si misforhold i lipidnivåene, deriblant LDL- og HDL-kolesterol, samt triglyserider.

Begge PCSK9-hemmerne på markedet er injeksjonsbehandling, som gis med sprøyter i underhuden (subkutant) annenhver uke eller én gang per måned, avhengig av dosen. Ofte kombineres behandlingen med endringer i diett, og i noen tilfeller med et statin for optimal behandling.

PCSK9-hemmere velges gjerne der man ikke får senket kolesterolet med statinbehandling alene eller hos de som ikke kan bruke statiner.

Preparater

Eksempler på PCSK9-hemmere markedsført i Norge er alirokumab (handelsnavn Praluent) og evolokumab (handelsnavn Repatha).

Bivirkninger

Forekomsten av bivirkninger ved bruk av denne legemiddelgruppen er lav. De vanligste er kløe og kvalme. Ettersom PCSK9-hemmere gis som injeksjonsbehandling, vil irritasjon på stikkstedet kunne forekomme.

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg