Store norske leksikon

førstepassasjemetabolisme

Førstepassasjemetabolisme.

Hvis en betydelig del av tilført legemiddel nedbrytes i leveren (metaboliseres) etter å ha blitt svelget, har legemidlet en høy førstepassasjemetabolisme. Legemidler som blir gitt intravenøst eller som resoritablett, passerer utenom leveren, og har derfor ingen førstepassasjeeffekt.

Førstepassasjemetabolisme.
Av /Fra læreboken Legemidler og bruken av dem. Nordeng og Spigset (red.) Gyldendal Akademiske (Gyldendal Norsk Forlag AS).
Lisens: Begrenset gjenbruk

Leveren er sammen med nyrene hovedansvarlig for at legemidler blir fjernet (eliminert) fra kroppen. Alle legemidler som svelges, tas opp (absorberes) fra mage-tarm kanalen og føres til leveren i blodet gjennom portvenen (vena portae). Leveren kan ta opp mange legemidler fra portveneblodet og nedbryte dem i levercellene ved hjelp av ulike enzymsystemer. Dette er førstepassasjemetabolisme.

Faktaboks

Også kjent som

førstepassasjeeffekt, pre-systemisk eliminasjon

For noen legemidler kan mer enn 70 prosent fjernes ved den første passasjen forbi leveren. For samme legemiddel kan omfanget av førstepassasjemetabolisme variere betydelig mellom individer. Førstepassasjemetabolismen reduserer derfor mengden legemiddel som når systemsirkulasjonen.

Måter å omgå førstepassasjemetabolismen

Munnslimhinnen og nedre del av endetarmen (rektum) har ikke drenasje til portvenen. Legemidler som legges under tunga (resoriblett) eller puttes i endetarmen (stikkpille) transporteres dermed utenom leveren og vil ikke ha førstepassasjemetabolisme. Ved intravenøs injeksjon eller infusjon unngås førstepassasjemetabolisme for alle typer legemidler.

Eksempler

Morfin er et eksempel på et legemiddel med høy førstepassasjemetabolisme: cirka 70 prosent. Et annet eksempel er nitroglyserin som inaktiveres fullstendig i løpet av den første passasjen gjennom leveren. For at nitroglyserin skal kunne ha effekt, må det enten injiseres eller administreres ved hjelp av plaster, munnspray eller resoriblett.

Dersom førstepassasjemetabolismen påvirkes av andre legemidler eller sykdomstilstander, kan mengden som kommer fram til det hovedkretsløpet endres betydelig.

Prodrugs

For enkelte legemidler er førstepassasjemetabolismen nødvendig for at de skal ha sin virkning i kroppen. Legemiddelet defineres da som et prodrug, og dette må aktiveres ved hjelp av førstepassasjemetabolisme. Det finnes mange eksempler på prodrugs, for eksempel glukokortikoidet prednison som aktiveres til prednisolon og det lipisenkende legemiddelet simvastatin som aktiveres til betahydroksylsyre.

Les mer i Store norske leksikon

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg

Fagansvarlig for Begreper i farmakologi

Lillian Reiter
Farmasøyt