Legemiddelmetabolisme, kjemisk omdannelse av legemidler i kroppen (se farmakokinetikk).

Noen legemidler omdannes til inaktive metabolitter slik at virkningen opphører, mens andre danner metabolitter som er farmakologisk aktive. I enkelte tilfeller har metabolitten høyere aktivitet enn det opprinnelige legemiddelet. Dette er f.eks. tilfelle med kodein (svakt opiat), som delvis omdannes i leveren til morfin (sterkt opiat).

Legemidler som er sterkt fettløselige (lipofile), må metaboliseres til mer vannløselige (hydrofile) produkter før de kan skilles ut.

Metaboliseringen skjer ofte i to trinn. Første trinn er ofte en oksidativ reaksjon som består i å innføre eller avdekke polare og reaktive grupper i molekylet (f.eks. en aminogruppe eller en hydroksylgruppe). Det andre trinnet består i at de nye aktive gruppene kobles sammen med (konjugeres til) andre molekyler som f.eks. glukuronsyre, slik at det dannes et lett vannløselig produkt som kan utskilles i urinen.

Enzymene i cytokrom P-450-gruppen er av spesiell betydning for oksidativ metabolisme av legemidler, og enzymgruppen glukuronosyltransferaser er av spesiell betydning for konjugerende reaksjoner.

I prinsippet kan metabolisme av legemidler foregå i alle organer og vev, men mesteparten foregår i leveren. Legemidler som opptas fra tarmen, føres med blodet gjennom portvenen til leveren slik at en større eller mindre del kan bli metabolisert i leveren før de når frem til andre organer og vev. Dette kalles førstepassasje-metabolisme (eng. first pass metabolism). Førstepassasje-metabolisme gjør seg gjeldende når legemidler tas som tabletter (svelges), men ikke når de injiseres i hud eller muskulatur, og dette må det tas hensyn til når en skifter fra tabletter til injeksjon eller omvendt.

Foreslå endringer i tekst

Foreslå bilder til artikkelen

Kommentarer

Har du spørsmål om artikkelen? Skriv her, så får du svar fra fagansvarlig eller redaktør.

Du må være logget inn for å kommentere.