COX-2-seleketive hemmere er en gruppe legemidler som brukes til å dempe betennelse og smerter. De virker ved å hemme enzymet syklooksygenase, mer spesifikt syklooksygenase-2 (COX-2), uten samtidig hemming av syklooksygenase-1 (COX-1). Risikoen for utvikling av magesår og mageblødninger er derfor noe lavere, sammenlignet med tradisjonelle NSAIDs.
koksiber
syklooksygenasehemmere
COX-2-selektive hemmere virker ved å hemme enzymet syklooksygenase-2 (COX-2). Dette enzymet bidrar til dannelse av prostaglandiner, stoffer som er viktige i betennelsesprosesser. Ved en betennelse i kroppen vil det produseres mer av enzymet COX-2. Dermed vil hemming av dette enzymet være med på å dempe betennelsen.
I tillegg er COX-2 viktig for produksjon av prostasyklin (PGI2), et stoff som utvider blodårene (vasodilatasjon) og er viktig for normal funksjon av endotel i blodårer.
COX-2-selektive hemmere har vært mye brukt mot betennelsessykdommer i ledd, som artrose, revmatoid artritt og Bekhterevs sykdom (ankyloserende spondylitt). I noen tilfeller brukes det også i behandling av smerter.
Legemidlene brukes som symptomatisk behandling, og vil derfor bedre symptomer, men ikke dempe sykdomsforløpet (se antirevmatika). De skal helst brukes i lavest mulig dose og over en kort tidsperiode. Det er viktig å vurdere pasientens risiko for hjerte- og karsykdom før legemidlet forskrives.
Siden prostaglandiner er involvert i en rekke fysiologiske prosesser, vil man kunne oppleve en del bivirkninger ved bruk av COX-2-selektive hemmere.
Tradisjonelle NSAIDs som hemmer COX-1 vil kunne gi typiske bivirkninger som magesår og blødninger i magen og tarmen, men dette oppleves i noe mindre grad ved bruk av selektive COX-2-hemmere. Derimot vil disse kunne gi bivirkninger på hjerte- og karsystemet.
Enzymet COX-2 vil normalt hindre at blodplater klumper seg sammen og fester seg til innsiden av blodårer, og dette er en viktig mekanisme for å unngå utvikling av blodpropp. Ved bruk av selektive COX-2-hemmere vil denne funksjonen gå tapt og det er dermed en større risiko for at pasienten utvikler blodpropper, såkalt tromboembolisme. I tillegg fører enzymet COX-2 til utvidelse av blodårene (vasodilatasjon) og dermed kan bruk av COX-2-selektive hemmere gi høyere blodtrykk. Andre vanlige bivirkninger er blant annet magesmerter, diaré, kvalme og hodepine.
COX-2-selektive hemmere er markedsført i Norge, og eksempler på legemidler i gruppen som finnes per i dag (2019) er
Siden flere studier har vist at denne gruppen legemidler kan gi økt risiko for hjerte- og karbivirkninger, ble legemidlet rofekoksib (Vioxx) trukket fra markedet i 2004.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.