Kolinesterasehemmere er substanser som hindrer nedbrytning av stoffet acetylkolin i kroppen. Acetylkolin er viktig for signaloverføring fra nerve til muskel både i det sentrale og det perifere nervesystemet. Kolinesterasehemmere virker ved å hemme enzymet kolinesterase. Kolinesterasehemmere brukes som legemiddel og insektmiddel, men er også brukt som våpen i form av nervegass.

Kolinesterasehemmere hemmer enzymet kolinesterase. Kolinesterase virker ved å raskt hydrolysere og dermed inaktivere nevrotransmitteren acetylkolin. Ved å hindre nedbrytning av nevrotransmitteren acetylkolin øker nivået av acetylkolin i kroppen, og effektene av acetylkolin forsterkes.

Effekter ses som autonome, nevromuskulære, og sentrale effekter. De autonome effektene er blant annet

  • økt utskillelse fra spyttkjertel, tårekjertel og kjertler i mage-tarmkanalen
  • økt produksjon av slim i bronkiene
  • sammentrekning av bronkiene
  • økt peristaltisk aktivitet, det vil si økt tarmaktivitet
  • langsom puls (bradykardi)
  • lavt blodtrykk (hypotensjon)
  • sammentrekning av pupille (miose)
  • senket øyetrykk

De nevromuskulære effektene er muskelkontraksjon som kan gi depolariseringsblokkade som fører til lammelse.

Sentrale effekter er for eksempel eksitasjon av hjernen, kramper, bevisstløshet og respirasjonssvikt. Sentrale effekter oppstår bare dersom kolinesterasehemmerne krysser blod-hjernebarrieren.

Kolinesterasehemmere brukes medisinsk, blant annet i behandling av Alzheimers sykdom, grønn stær og myastenia gravis. I tillegg blir kolinesterasehemmere brukt som insektsmiddel (insekticid) og som våpen i form av nervegass.

Kolinesterasehemmere klassifiseres som reversible eller irreversible.

Reversible kolinesterasehemmere gir en forbigående hemming av enzymet og effekten vedvarer i timer. Eksempler på reversible kolinesterasehemmere er fysostigmin og neostigmin.

Irreversible hemmere binder seg kraftigere og lenger til enzymet. Disse substansene kan ha hemmende effekt i flere dager. Eksempler er ekotiopat, nervegasser (organofosfater, tabun, sarin) og insekticider (melation, paration). Grunnet kraftigere virkning og lenger virketid er irreversible kolinesterasehemmerne svært giftig.

Foreslå endringer i tekst

Foreslå bilder til artikkelen

Kommentarer

Har du spørsmål om eller kommentarer til artikkelen?

Kommentaren din vil bli publisert under artikkelen, og fagansvarlig eller redaktør vil svare når de har mulighet.

Du må være logget inn for å kommentere.