Figuren illustrerer normal overføring av nervesignaler (til venstre) og hvordan ivermektin og andre avermektiner påvirker nevrotransmisjonen (til høyre). Ivermektin bindes til kloridkanalene, og kanalene åpnes. Økt tilstrømming av kloridioner fører til hyperpolarisering av cellemembranen, og nerveimpulser blokkeres. Dette fører til muskelparalyse hos parasittene.
Anthelmintika er legemidler som brukes i behandlingen av infeksjoner med innvollsorm hos dyr og mennesker.
Innvollsorminfeksjoner kan forårsakes av parasitter som bendelorm (cestoder), småmark (barnemark), rundorm (nematoder) og spolorm. Disse parasittene etablerer seg og snylter hovedsakelig i tarmen, men også i blodårene og lymfeårene hos dyr og mennesker. Anthelmintika virker giftig for disse parasittene gjennom forskjellige mekanismer uten å skade vertsorganismen (dyret eller mennesket).
Anthelmintika virker hovedsakelig enten ved å forstyrre parasittenes stoffskifte eller ved å lamme parasittens muskler. Disse mekanismene svekker parasittene og gjør at vertsorganismen kan fjerne dem gjennom tarmkanalen.
Enkelte typer anthelmintika fjerner også parasitter i tidlig livsfase (mikrofilaria) fra blodårer og lymfeårer ved å gjøre dem sårbare for vertens immunsystem.
Mikrotubuli er proteinfibre som finnes i menneske- og dyreceller. Disse proteinfibrene har viktige funksjoner under celledelingen, og hjelper med transport av proteiner og glukose inne i cellene. Mikrotubuli består av proteinene alfa- og beta-tubulin.
Benzimidazoler er en gruppe anthelmintika som forstyrrer dannelsen av mikrotubuli i parasittenes celler. Den blokkerer oppbygningen av beta-tubulin, og fører til ødeleggelse av mikrotubuli. Dermed blokkeres mikrotubuli-avhengige funksjoner som glukoseopptak og celledelingen.
Mikrofilaria er tidlig fase i livssyklusen til rundormer (nematoder), som blir frigjort i blodet av voksne parasitter. Disse utvikler seg til sykdomsfremkallende parasitter.
Dietylkarbamazin er et middel mot innvollsorm som fjerner mikrofilaria fra blodsirkulasjonen. Den forstyrrer dannelsen av signalstoffet arakidonsyre som er nødvendig for dannelse av umettede fettsyrer som deltar i viktige fysiologiske prosesser hos parasitten. Dermed blir parasittene sårbare for vertens immunrespons, og fjernes ved at de tas opp og brytes ned av hvite blodceller.
Homeostase er opprettholdelse av stabile fysikalske og kjemiske forhold i det indre miljøet hos organismer. Et stabilt nivå av kalsium er viktig for hensiktsmessige muskelsammentrekninger hos alle organismer.
Praziquantel er en anthelmintika som fører til lammelse (paralyse) av musklene hos parasittene. Dette skjer ved å forstyrre spenningsstyrte kalsiumkanaler. Dette medfører at mye kalsium strømmer inn i cellen og setter i gang langvarige og raske muskelsammentrekninger hos parasittene. Parasitten klarer ikke å håndtere dette i lengden og vil dermed dø.
For at en muskel skal trekke seg sammen må det gå en nerveimpuls fra en nerve til en muskelcelle. Nerveimpulser er elektriske utladninger som oppstår ved aksjonspotensialer. Dersom overføring av nerveimpulser blokkeres, eller økes uhensiktsmessig, blir parasittene lammet.
Piperazin er en anthelmintika som blokkerer overføring av nervesignaler hos parasittene og som fører til lammelse. Virkestoffet etterligner signalstoffet GABA i kloridkanaler i muskulaturen.
Stimuleringen av GABA-reseptorer forårsaker en tilstrømming av kloridioner. Dette fører til hyperpolarisering av cellemembranen, og nerveoverføringen av GABA blokkeres. Dermed blir parasittenes muskulatur paralysert. De paralyserte parasittene drives ut av tarmkanalen i levende tilstand sammen med avføringen. For å øke tarmuttømmingen og effektivisere behandlingen, gis piperazin ofte sammen med et avføringsmiddel som øker tarmbevegelsen.
Ivermektin tilhører gruppen avermektiner som utøver motsatt effekt av piperazin, og øker signaloverføringer i parasittenes muskulatur. Den utøver sin effekt trolig via to ulike mekanismer:
Ivermektin lammer parasittene via begge mekanismene.
Niklosamid er et anthelmintisk legemiddel som virker ved å blokkere glukoseopptaket hos tarmparasittene. Når parasittene ikke får tatt opp glukose, så får de ikke næring og energi, og dør.
Pyrvin er et middel som virker ved å hemme enzymer i parasittenes respirasjon. Dette får respirasjonen til å opphøre, og dreper parasittene. De døde parasittene skilles ut med avføringen.
Legemiddelvalget er avhengig av hvilken type innvollsorm som står bak infeksjonen.
Mebendazol og pyrvin brukes i behandlingen av småmark, ofte i kombinasjon med avføringsmiddel for å lette utstøtingen av parasittene. Hos kvinner kan småmark være mer komplisert, og behandles effektivt med albendazol.
Ved spolorm er mebendazol foretrukket. Bendelorm behandles med praziquantel eller niklosamid kombinert med et avføringsmiddel.
Cysticerkose, som er infeksjon med larvestadiet av svinebendelormen, behandles med en kombinasjon av albendazol og immundempende middel (kortison).
Benzimidazoler, praziquantel og avermektiner er noen anthelmintika som også brukes i behandling av innvollsorminfeksjoner hos dyr.
Mebendazol og pyrvin er de eneste anthelmintika til humant bruk med markedsføringstillatelse i Norge. Albendazol, praziquantel og ivermektin er anthelmintika som brukes for å behandle innvollsorm hos dyr i Norge. Disse markedsføres under preparatnavnene Valbazen, Drontaste og Scatol.
Ved redusert nyre- eller leverfunksjon, bør man være forsiktig med anthelmintika.
Mebendazol og albendazol har vist fosterskadelige effekter hos dyr. Hos mennesker er fosterskadelige effekter ikke kartlagt, men bruken under svangerskap frarådes, og vurderes ut ifra behov.
Mebendazol går i lite grad over i morsmelk. Albendazol har vist fosterskadelige egenskaper, og skal ikke brukes i parringstiden og første drektighetsmåned hos dyr. Praziquantel og ivermektin har derimot ikke vist fosterskadelige effekter under drektighet ved vanlig dosering, og er førstevalg under drektighet.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.