farmakokinetikk

Farmakokinetikk. Forandring av konsentrasjonen av et legemiddel i blodet etter injeksjon intravenøst (markert med sprøytesymbol).

Av /Store medisinske leksikon ※.
Figuren viserhvordan legemidler kommer til systemsirkulasjonen gjennom ulike veier.
Av /Gyldendal Akademiske: Legemidler og bruken av dem.
Legemidler som skilles ut gjennom gallen kan tas opp igjen gjennom tarmen og føres tilbake til leveren.
Av /Gyldendal Akademiske: Legemidler og bruken av dem.

Farmakokinetikk er beskrivelsen av hvordan kroppen tar hånd om legemidler. Dette omfatter legemidlenes opptak i kroppen (absorpsjon), fordeling mellom blod og ulike vev (distribusjon), fjerning (eliminasjon) ved omdannelse til andre aktive eller inaktive produkter (metabolisme) og utskillelse fra kroppen (ekskresjon).

Kartlegging

For å kartlegge farmakokinetikken til et legemiddel bruker man flere ulike metoder. Grunnleggende er måling av konsentrasjoner av legemiddelet i blodplasma på ulike tidspunkter etter at legemiddelet er gitt. Legemiddelets biotilgjengelighet sier hvor stor del av dosen som er absorbert.

Konsentrasjonen av det aktuelle legemiddelet forandrer seg over tid (tidskurve for konsentrasjonen av legemiddelet i blodplasma). Dersom legemiddelet injiseres direkte i blodet, vil konsentrasjonen falle raskt i begynnelsen som uttrykk for at legemiddelet transporteres ut av blodbanen og til andre organer og vev. Denne delen av kurven representerer fordelingsfasen til det aktuelle stoffet.

Fordelingsvolumet

Fordelingsvolumet, også kalt distribusjonsvolumet, er et tenkt (teoretisk) volum som i prinsippet er forholdstallet mellom total mengde legemiddel i kroppen og konsentrasjonen av legemiddel i blodplasma. Fordelingsvolumet vil være lite (om lag fem liter) hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i blodplasma, men meget stort for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i vev, altså utenfor blodplasma. Etter hvert innstiller det seg en likevekt mellom konsentrasjonen av legemiddel i og utenfor blodbanen. Tidskurven for legemiddelkonsentrasjon gjenspeiler da eliminasjonen av legemidlet (eliminasjonsfasen).

Førsteordenskinetikk

De fleste legemidler fjernes fra kroppen med en hastighet som er proporsjonal med konsentrasjonen i blodserum; jo høyere konsentrasjon, desto hurtigere forsvinner det. Dette kalles førsteordenskinetikk. Legemidler som fjernes på denne måten har en konstant halveringstid hos en bestemt person og under ellers konstant tilstand.

Halveringstiden (T½) er den tiden det tar for at konsentrasjonen reduseres til det halve. Den kan variere relativt mye mellom personer og kan forandre seg ved sykdom. Halveringstiden kan angis som en karakteristisk verdi for hvert enkelt legemiddel og er av betydning for hvor ofte et legemiddel må gis for å gi kontinuerlig virkning. Førsteordenskinetikk gir en lineær sammenheng mellom dose og konsentrasjon i blodplasma. For de fleste legemidler betyr det at en dobling i dose gir en tilnærmet dobling i ønsket effekt.

Nulteordenskinetikk

Når konsentrasjon av legemiddel i blodserum er blitt så høy at fjerningsprosessen (eliminasjonen) foregår med maksimal hastighet, vil legemiddelet utskilles med konstant hastighet, selv om konsentrasjonen i blodserum skulle øke ytterligere – dette kalles nulteordenskinetikk eller metningskinetikk. Nulteordenskinetikk er en uønsket egenskap hos legemidler, fordi det ikke er en lineær sammenheng mellom dose og konsentrasjon i blodplasma.

Vanlig alkohol (etanol) er et kroppsfremmed stoff som fjernes med nulteordenskinetikk. Mengde etanol («promillen») som fjernes fra kroppen per tidsenhet er konstant.

Undersøkelse av hvor legemiddelet tar veien

For å undersøke hvor i kroppen legemiddelet tar veien, benytter man som oftest radioaktiv merking av det aktuelle legemiddelet. Ved hjelp av autoradiografi (in vitro) eller positron emisjonstomografi (in vivo) kan man «se» hvordan legemiddelet beveger seg gjennom kroppen til et forsøksdyr eller en forsøksperson, for eksempel om det går inn i hjernen (passerer blod-hjernebarrieren), og om det utskilles vesentlig gjennom gallen eller gjennom urinen. Det er viktig å få kunnskap om legemiddelet når fram til de vevene og organene der det skal virke, og hvilke organer som er ansvarlig for å fjerne legemiddelet fra kroppen.

Les mer i Store norske leksikon

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg