Benzodiazepiner og benzodiazepin-derivater er en gruppe legemidler som brukes for kortvarig behandling av søvnvansker, for å dempe uro og angst, redusere muskelspenninger og kramper og i forbindelse med narkose. Mange benzodiazepiner er vanedannende og skal ikke kombineres med bilkjøring. I 2018 brukte over 250 000 personer i Norge slike legemidler.
Benzodiazepiner virker på nervecellene i hjernen ved å forsterke den hemmende virkningen av signalstoffet GABA (gamma-amino-smørsyre), på GABA-A-reseptorer (se figur).
GABA er det mest utbredte hemmende signalstoffet (nevrotransmitteren) i sentralnervesystemet. GABA hemmer aktivering (depolarisering) av nerveceller ved å åpne kloridkanaler slik at kloridioner (Cl-) strømmer inn i cellene og forhindrer depolarisering. Når både benzodiazepiner og GABA bindes til GABA-reseptorer, slipper kloridioner lettere inn i nervecellene. Nervecellene hyperpolariseres og det må en kraftigere stimulering enn ellers til for å utløse et nervesignal.
Det mest kjente benzodiazepinet er diazepam, som brukes blant annet for å dempe angst og uro, og for å stanse kramper. Benzodiazepiner med relativt hurtig og kortvarig virkning (for eksempel nitrazepam, flunitrazepam) brukes som sovemidler, og i forbindelse med anestesi (midazolam). Enkelte benzodiazepiner brukes ved epilepsi (for eksempel klonazepam), mens andre (alprazolam) brukes spesielt ved panikkangst. Tabellen viser noen eksempler.
De fleste benzodiazepiner er klassifisert som B-preparater (vanedannende) og er underlagt spesielle regler for utlevering fra apotek. Se også utleveringsbestemmelser. Enkelte av benzodiazepinene (for eksempel flunitrazepam) er klassifisert som A-preparater (sterkt vanedannende).
Virkestoff (handelsnavn) |
Virketid |
Bruksområde (eksempel) |
|---|---|---|
| Diazepam (Valium, Stesolid, Vival) | Lang | Angst |
| Oksazepam (Sobril) | Middels lang | Angst |
| Nitrazepam (Apodorm) | Middels lang | Søvnvansker |
| Zopiklon (Imovane, Zopiklon) | Kort | Søvnvansker |
| Zolpidem (Zolpidem, Stilnoct) | Svært kort | Søvnvansker |
Hvis en person bruker legemidler som påvirker kjøreevnen og gir økt trafikksikkerhetsrisiko, er helsekravet til førerkort ikke oppfylt (Førerkortveilederen). En rød varseltrekant på legemiddelpakken betyr at myndighetene har gitt regler for bruk ved bilkjøring (bilde).
Disse benzodiazepinene og benzodiazepinderivatene har rød trekant:
Veitrafikkloven setter forbud mot bilkjøring under påvirkning av benzodiazepiner i doser som reduserer oppmerksomhet eller kjøreevne. For eksempel, for førekortgruppe 1 (bil) gjelder følgende regler for diazepam:
De vanligste bivirkningene er søvnighet, slapphet, forvirring, svimmelhet, nedsatt reaksjonshastighet og redusert hukommelse.
Bruk av benzodiazepiner bør være kortvarig for å unngå utvikling av toleranse. Toleranse innebærer at dosen må økes ytterligere for at den ønskede virkningen skal opprettholdes. Dette fører så til fysisk avhengighet med abstinenssymptomer dersom tilførselen stoppes brått.
Ved bruk av benzodiazepiner utover fire uker, kan det være nødvendig med en nedtrapping for å unngå seponeringssymptomer.
Benzodiazepinene er lite giftige. Overdosering gir dyp søvn (koma).
Virkning av benzodiazepiner kan forsterkes av andre psykofarmaka, rusmidler og alkohol. Benzodiazepiner har et kjent misbrukspotensial. De kan misbrukes, dels alene, dels i kombinasjon med alkohol, opioider eller andre stoffer med dempende virkning på sentralnervesystemet (blandingsmisbruk). Benzodiazepiner skal derfor ikke forskrives til personer som misbruker eller som tidligere har misbrukt rusmidler. Det sees sjelden dødsfall ved «rene» benzodiazepinforgiftninger.
Ved forgiftning eller overdosering av benzodiazepiner er flumazenil antidot (motgift). Flumazenil blokkerer benzodiazepinreseptorene på GABA-reseptoren og opphever derved virkningen av benzodiazepiner. Siden flumazenil blokkerer benzodiazepinreseptorer klassifiseres det som en benzodiazepin-antagonist.
Benzodiazepinene ble oppdaget ved en tilfeldighet i laboratoriene til det sveitsiske legemiddelfirmaet Hoffmann-La Roche & Co. De viste seg å være langt mindre toksiske (giftige) og mer selektivt angstdempende enn barbituratene. I løpet av få år overtok de den rollen barbituratene hadde hatt i behandling av angst og søvnløshet, og de ble den mest brukte typen av psykofarmaka.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.