kalsiumantagonister

Kalsiumantagonister er legemidler som brukes mot høyt blodtrykk og hjerterytmeforstyrrelser. Kalsiumantagonistene motvirker innstrømming av kalsiumioner i celler gjennom spenningsavhengige kalsiumkanaler i cellemembranen. Disse kanalene åpnes eller aktiveres når celler stimuleres.

Kalsiumantagonister brukes først og fremst mot høyt blodtrykk og ved hjerterytmeforstyrrelser. Virkningen på blodtrykket skyldes hemmingen av den toniske kontraksjonen av glatte muskelceller i blodårene slik at motstanden mot gjennomstrømningen av blod avtar. Virkningen på hjertet skyldes blant annet at hjertemuskelens tendens til spontan aktivitet dempes. Hos mange pasienter med hjertekrampe kan kalsiumantagonistene gi vesentlig reduksjon av smertene.

Hjerteselektive kalsiumantagonister er kalsiumantagonister som hovedsakelig virker på hjertet. De brukes hovedsakelig ved høyt blodtrykk, ved hjertekrampe og ved hjerterytmeforstyrrelser.

Det finnes to selektive kalsium antagonister: Verapamil og diltiazem. Disse har størst effekt på hjertet og mindre på pulsårene.

Den antiarytmiske effekten skyldes særlig blokkering av kalsiumkanaler i AV-knuten i hjertet. Dermed skjer det en hemming av innstrømmingen av kalsium i hjertemuskelceller og impulsoverledningsevnen i AV-knuten. Dette reduserer også hjertets oksygenbehov og øker blodtilførsel til hjertet, som fører til reduserte smerter ved hjertekrampe. Den blodtrykkssenkende effekten kommer av utvidelse av blodårene (vasodilatasjon), som gir redusert perifer motstand og en reduksjon i hjertets pumpekraft.

Det kan forekomme vannansamlinger (ødemer) i beina. Dette er på grunn av at utvidelsen av blodårene fører til så høyt trykk i de små blodårene (kapillarene) at væske kan lekke ut i vevet fra karene. Verapamil gir en mindre hyppighet av dette, men kan hos noen pasienter føre til forstoppelse (obstipasjon). Begge de hjerteselektive legemidlene påvirker virkningen av mange legemidler (interagerer) og spesiell forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av betablokkere. Grunnet risiko for en type forstyrrelse i den elektriske impulsledningen i hjertet, såkalt AV-blokk, skal det også utvises forsiktighet ved AV-blokk grad I, unormalt lav puls (sinusbradykardi) og lavt blodtrykk (hypotensjon). De har en dempende effekt på hjertets pumpekraft og det må derfor brukes med forsiktighet hos pasienter som har hjertesvikt.

• kalsiumantagonister
• antiarytmika
• antihypertensiva