Nedbrytning av azatioprin
Nedbrytning av azatioprin, merkaptopurin og tioguanin
Av /Fra læreboken Legemidler og bruken av dem. Nordeng og Spigset (red.) Gyldendal Akademiske (Gyldendal Norsk Forlag AS).

Azatioprin er et legemiddel som virker ved å dempe immunforsvaret. Azatioprin brukes ved en rekke autoimmune sykdommer og sjeldnere etter organtransplantasjon.

Faktaboks

Uttale
azatioprˈin

Virkning

Azatioprin hemmer DNA-syntesen slik at celledeling av immunforsvarets celler hemmes (immunsuppresjon). Azatioprin virker også betennelsesdempende (antiinflammatorisk).

Azatioprin er et prodrug av merkaptopurin (en antimetabolitt), som igjen nedbrytes til tioguanin og aktive tioguaninnukleotider (se figur).

Bruk

I dag brukes azatioprin mest i behandling av autoimmune sykdommer som lupus, alvorlig leddgikt (revmatoid artritt) og Crohns sykdom, og i mindre grad etter organtransplantasjon.

Forholdsregler

Det kan ta flere måneder før effekten oppnås. Allopurinol, et legemiddel mot urinsyregikt, hemmer enzymet xantindehydrogenase (se figur). Denne interaksjonen medfører at det dannes mer aktive tioguaninnukleotider fra merkaptopurin enn ellers. Resultatet er at effekten av azatioprin blir sterkere og risikoen for bivirkninger øker.

Noen individer har en genetisk variant som gjør at de omdanner merkaptopurin i større grad til aktive tioguaninnukleotider enn andre. Disse personene har økt risiko for bivirkninger dersom ikke dosen reduseres.

Pasienter må kontakte lege ved unormal slapphet og tretthet, infeksjoner og/eller neseblødninger. Oppfølging med måling av riktig dosenivå i blodet er viktig.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er beinmargssuppresjon med blodmangel (anemi), unormalt lavt antall hvite blodceller (leukocytter) (leukopeni) og unormalt lav konsentrasjon av trombocytter (blodplater) (trombocytopeni).

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg