paracetamol

Virkningsmekanismen til paracetamol er ikke fullstendig kartlagt. Den smertestillende virkningen er resultat av flere sentrale og perifere mekanismer i kroppen. Disse er blant annet å svakt hemme enzymet cyklooksygenase-2 (COX-2) og stimulere smertehemmingen ved å øke nivåene av serotonin i sentralnervesystemet.

Den febersenkende effekten inntrer ved at paracetamol påvirker varmereguleringssenteret i hypothalamus i hjernen. Den svake betennelsesdempende effekten er et resultat av den svake hemmingen av COX-2.

I Norge er paracetamol det mest brukte legemiddelet, og førstevalget ved lette til moderate smerter som hodepine, tannverk, muskel- og leddsmerter.

Paracetamol har en svakere antiinflammatorisk effekt enn acetylsalisylsyre og andre NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske midler), som ibuprofen, diklofenak og naproksen. Den gir ikke økt blødningstendens som NSAIDs gjør, ettersom blodplateaggregasjonen ikke påvirkes nevneverdig. Dessuten skader ikke paracetamol slimhinnen i magesekken, slik at det ikke kan oppstå magesår.

Den smertestillende virkningen av paracetamol er omtrent likeverdig som den av NSAIDs ved mange former for smerter, bortsett fra ved betennelse, og er også derfor gjerne førstevalg.

Paracetamol finnes som tabletter, oppløsning (brusetabletter eller mikstur), stikkpiller eller smeltetabletter.

I anbefalte doser og ved korttidsbruk regnes paracetamol for å ha få bivirkninger, men ved lengre tids behandling (dager til uker) med døgndoser fra fire gram og oppover er det økt risiko for leverskade, særlig ved samtidig inntak av andre leverskadelige stoffer som alkohol og ved faste eller dårlig ernæringstilstand.

Forsiktighet ved bruk av paracetamol bør utvises ved svekket ernæringstilstand, da det kan medføre økt risiko for leverpåvirkning. Dessuten bør det utvises aktsomhet ved lever- og nyreskade. Det kan utvikles eller føre til forverret hodepine dersom paracetamol administreres annenhver dag eller oftere over tre måneder.

Ved bruk av 1,5–2 gram daglig som er vedvarende, kan pasienter som bruker enkelte blodfortynnende legemidler, få økt risiko for blødning, da effekten av disse legemidlene vil kunne øke. Paracetamol kan også påvirke effekten av legemidler mot epilepsi, legemidler med kloramfenikol og probenecid, som brukes i behandling mot urinsyregikt.

Ved enkeltdoser over tolv gram (paracetamolforgiftning) er det stor risiko for alvorlig leverskade. Overdosering eller forgiftning med paracetamol må derfor behandles så raskt som mulig.

Paracetamol selges uten resept (minste pakning av alle doseringsformene) og er derfor enkelt tilgjengelig. Stoffet er i Norge det vanligste ved medikamentoverdoser. Folkehelseinstituttet gikk i 2017 ut med en advarsel og bekymringsmelding om at selvpåført forgiftning med paracetamol var økende blant unge jenter. Ved mistanke om overdosering med paracetamol (eller andre legemidler) skal lege kontaktes umiddelbart for iverksetting av behandling.

Ved forgiftning med store doser paracetamol brukes acetylcystein som motgift i sykehus. Dette kan forhindre leverskade dersom man kommer tidlig i gang med behandling etter inntak av den toksiske dosen. Pasienten kan lenge være uten symptomer til tross for en stor dose. Rask innleggelse og behandling skal derfor gjøres på bakgrunn av mistanke om overdose og ikke forhindres av god allmenntilstand eller fraværende symptomer på leverskade, som kan komme halvannet døgn etter inntaket. Risiko for sjeldne bivirkninger som redusert antall blodplater (trombocytopeni) og hvite blodceller (leukopeni), blodmangel (anemi) og allergilignende reaksjoner i huden er størst ved langvarig bruk.

• analgetika
• smertestillende legemidler

• Norsk legemiddelhåndbok: Paracetamol
• Folkehelseinstituttet: Advarsel og bekymringsmelding om forgiftninger med paracetamol som øker blant jenter