bedøvelsesmidler

Bedøvelsesmidler kan deles i tre hovedgrupper ut fra overordnet virkningsmekanisme:

• Midler som påvirker nervereseptorer eller nervebaner utenfor hjernen og ryggmargen (sentralnervesystemet) direkte, slik at nerveaktivitet dempes eller stoppes. Til denne gruppen regnes lokalanestesimidler.
• Midler som demper nervebaner og synapser som er viktige for ledning av smerteimpulser inne i sentralnervesystemet. Eksempel på disse er opioidene.
• Midler som reduserer bevisstheten slik at opplevelsen fra stimulerte nerver og nerveaktivitet dempes eller oppheves. Til denne gruppen regnes anestesigasser, sterke sovemidler og en rekke andre legemidler og kjemiske stoffer som gir redusert bevissthet (se også anestesi).

Skillet mellom disse tre gruppene er ikke helt skarpt. Blant annet vil opioider dempe smerteledning spesifikt, samtidig som de kan gi redusert bevissthet. For legemidler som reduserer bevisstheten kan det i noen tilfelle påvises påvirkning av definerte nervebaner og direkte smertelindring som tilleggseffekt (for eksempel ketamin og anestesigasser).

Lokalbedøvelsesmidler er legemidler som ved injeksjon i vev eller annen form for avgrenset påføring (plaster, spray, gel) midlertidig blokkerer natriumkanaler på nervecellene som er i området. Dette medfører at nerveimpulser ikke oppstår eller ikke kan ledes langs nerven. Tynne nerver uten isolasjon (myelin) er mest følsomme, for eksempel nerver som leder smerte- og temperatursignaler, mens tykkere nerver og nerver som er isolert med myelin, for eksempel nerver som leder signaler for berøring og muskelkraft, krever høyere konsentrasjoner av lokalanestesi for å bli bedøvet.

Eksempler på lokalbedøvelsesmidler er lidokain, bupivakain, ropivakain, prokain, tetrakain og mepivakain.

Lokalanestesi kan injiseres i hud eller annet vev for å hindre at smerteimpulser oppstår (lokal infiltrasjons-anestesi), men kan også injiseres inn mot store nerver (nerveblokader) eller der nervene går inn i ryggmargen (spinalanestesi eller epiduralbedøvelse) slik at større områder av kroppen blir bedøvet.

Lokalanestesi kan også brukes som plaster på huden, som krem eller gel på hud eller slimhinner, eller som spray på slimhinner. Varigheten av bedøvelsen er fra én time til mange timer, avhengig av hvilket middel man bruker, hvor det brukes og hvordan det er gitt.

Capsaicin og botulinumtoksin brukes også som lokalbedøvelse ved enkelte typer langvarig eller kronisk smerte, som for eksempel etter helvetesild, nerveskade, migrene og annen nevropatisk smerte. Disse legemidlene bedøver nervefibre for et tidsrom på 1–3 måneder.

Smertestillende midler som brukes til bedøvelse kan deles i tre grupper: opioider, ikke-opioide smertestillende midler som gir tretthet og ikke-opioide smertestillende midler som ikke gir tretthet.

Eksempler på opioider er morfin, ketobemidon, oksykodon, petidin, kodein, tramadol, tapentadol, buprenorfin.

Eksempler på ikke-opioide smertestillende midler som kan gi tretthet, eventuelt redusert bevissthet er gabapentin, pregabalin og amitryptilin.

Eksempler på ikke-opioide smertestillende midler som vanligvis ikke medfører tretthet er paracetamol, ibuprofen, naproksen, diklofenak, celecoxib, etoricoxib, ketorolac og parecoxib.

Sterke sovemidler er legemidler som i utgangspunktet eller i lave doser ikke gir bedøvelse. Når dosen økes gradvis utover det som skal til for å fremkalle tilnærmet normal søvn, vil bevisstløshet etter hvert inntreffe. Pasienten vil da fremstå som bedøvet for berøring og når dosene økes ytterligere også for smerte. Eksempler på slike legemidler er propofol, barbiturater og benzodiazepiner.

Anestesigasser er legemidler som pustes inn og i lave doser gir søvnighet og ved økende doser tiltagende smertelindring og bevisstløshet. Eksempler er eter og eterlignende halogenerte anestesigasser (for eksempel sevofluran, desfluran, halotan, isofluran) og metoksyfluran.

Lystgass virker på tilsvarende måte, men er for svak til å gi full smertelindring eller bevisstløshet. Høye konsentrasjoner av naturlig forekommende gasser, slik som karbondioksid og xenon, gir tilsvarende effekter.

• anestesi